Fenofibrat - dawkowanie, zastosowanie, opis leku (2024)

Fenofibrat znalazł zastosowanie w terapii zaburzeń w gospodarce lipidów. Jego działanie prowadzi do spadku stężenia "złego" cholesterolu (LDL, VLDL) i trójglicerydów w osoczu, co zostało wykorzystane w leczeniu:

• mieszanej hiperlipidemii;
• ciężkiej hipertrójglicerydemii przebiegającej z niskim stężeniem cholesterolu HDL;
• mieszanej hiperlipidemi u pacjentów z wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych.

Fenofibrat jest wykorzystywany w terapii pacjentów, u których stan nie ulega poprawie po zastosowaniu metod niefarmakologicznych takich jak dieta lub wysiłek fizyczny. Ponadto lek znalazł zastosowanie, w połączeniu ze statynami, podczas leczenia osób ze znacznie wyższym stężeniem lipidów w organizmie.

Fenofibrat występuje w postaci preparatów doustnych przyjmowanych zwykle w trakcie posiłku, ponieważ badania wykazały że wchłanianie leku na czczo jest słabsze.
Zwykle stosowane dawki dobowe występują w zakresie od 145 mg do 300 mg.W cieższych przypadkach, gdy stężenie cholesterolu jest niebezpiecznie wysokie (powyżej 4 g/l) zalecana dawka wynosi 400 mg. Całkowita dawka dobowa jest zależna od wieku pacjenta, jego chorób współistniejących, masy ciała oraz jednostki chorobowej.

Po upłynięciu trzech miesięcy kuracji zalecane jest wykonanie badań sprawdzających skuteczność terapii.

Dawkowanie fenofibratu powinno zostać dostosowane w przypadku osób:

• cierpiących na ciężką niewydolność wątroby;
• przechodzących ciężką niewydolność nerek (GFR<30 ml/min).

Fenofibrat jest przeciwwskazany w przypadkuwystąpienia nadwrażliwości na tę substancję czynną. Ponadto leku nie należy stosować również gdy:

• pacjent cierpi na ciężką niewydolność nerek;
• występują reakcje fotowrażliwości podczas stosowania fibratów lub ketoprofenu;
• pacjent przechodzi ostre lub przewlekłe zapalenie trzustki (niezwiązane z hipertrójglicerydemią);
• u pacjenta występuje stan zapalny pęcherzyka żółciowego;
• pacjent cierpi na zaburzenia czynności wątroby, w tym marskość wątroby.

Podczas stosowania fenofibratu należy zachować szczególną ostrożność jeśli występuje:

• wzrost aktywności enzymów wątrobowych – należy kontrolować stężenie AlAT i AspAT i przerwać leczenie gdy wyniki przekroczą wartość górnej normy trzykrotnie;
• niewydolność nerek o stopniu łagodnym lub umiarkowanym, leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia ciężkiej niewydolności wątroby lub gdy stężenie kreatyniny przekroczy górną normę o 50%.

Fenofibrat nie powinien być stosowany w leczeniu dyslipidemii bez ustalenia jej przyczyny. Istnieją różne przyczyny występowania hiperlipidemii takie jak: cukrzyca typu 2, zespół nerczycowy, alkoholizm, niedoczynność tarczycy, schorzenia wątroby polegające na utrudnionym odpływie żółci. Każde z tych schorzeń powinno zostać poddane terapii przed wdrożeniem leczenia za pomocą fenofibratu.
Jednoczesne stosowanie estrogenów może być przyczyną wystąpienia hiperlipidemii wtórnej.

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku wystąpienia bólu mięśni, przykurczów i osłabienia. Może być to spowodowane wystąpieniem toksycznego działania fenofibratu na tkankę mięśniową prowadzącym do rabdomiolizy (rozpad tkanki mięśniowej). Osoby szczególnie narażone na pojawienie się miopatii lub uszkodzenia mięśni to:

• osoby starsze;
• pacjenci posiadający w wywiadzie skłonność do chorób mięśni;
• osoby nadużywające alkoholu;
• pacjenci cierpiący na niedoczynność tarczycy;
• osoby z zaburzeniami pracy nerek.

Fenofibrat może spowodować wystąpienie stanu zapalnego trzustki. Stan zapalny występuje zwykle z powodu bezpośredniego działania substancji, braku skuteczności terapii utworzenia złogów lub niedrożności, które utrudniają odpływ żółci co prowadzi do hipertrójglicerydemii.

Jednoczesne stosowanie fenofibratu razem z inhibitoramireduktazy HMG-CoA (statyny) powinno przebiegać zachowaniem szczególnej ostrożności z powodu zwiększonego ryzyka rabdomiolizy oraz przejściowego wzrostu stężenia kreatyniny w osoczu.

Zwiększenie ryzyka ciężkiego uszkodzenia wątroby.

Możliwość upośledzenia czynności nerek.

Wzrost stężenia cholesterolu we krwii, osłabienie efektów terapii z wykorzystaniem fenofibratu.

Nasilenie siły działania insuliny, ryzyko wystąpienia hipoglikemii (obniżenie poziomu glukozy w osoczu).

Wzrost ryzyka uszkodzenia mięśni, co może skutkować rozwojem niewydolności nerek.

Osłabienie efektywności terapii fenofibratem z powodu wzrostu poziomu lipidów w organizmie.

Nasilenie działań niepożądanych z powodu wzrostu stężenia fluwastatyny w osoczu.

Wzrost siły działania doustnych leków przeciwcukrzycowych, ryzyko wystąpienia hipoglikemii (obniżenie poziomu glukozy w osoczu).

Zwiększenie ryzyka uszkodzenia mięśni (rabdomiolizy), z powodu wzrostu stężenia statyn w organizmie.

Nasilenie działania przeciwzakrzepowego, wzrost ryzyka krwawień.

Nasilenie działań niepożądanych z powodu wzrostu stężenia ezetymibu w osoczu.

nudności

biegunka

Zwiększenie stężenia hom*ocysteiny we krwi

wymioty

zwiększenie aktywności aminotransferaz

wzdęcia

ból brzucha

ból głowy

zapalenie mięśni

mialgie

Kamica żółciowa

zatorowość płucna

zakrzepica żył głębokich

zaburzenia potencji

zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi

zapalenie trzustki

wysypka

świąd

skurcze mięśni

pokrzywka

osłabienie mięśni

zapalenie wątroby

zwiększenie stężenia mocznika we krwi

łysienie

nadwrażliwość na światło

Zmniejszenie liczby krwinek białych

Zmniejszenie stężenia hemoglobiny

nadwrażliwość

kolka żółciowa

zapalenie dróg żółciowych

Śródmiąższowa choroba płuc

zapalenie pęcherzyka żółciowego

zespół Stevensa- Johnsona

rabdomioliza

żółtaczka

zmęczenie

zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka

rumień wielopostaciowy

Bardzo często

(≥1/10)

Często

(≥1/100 do <1/10)

Niezbyt często

(≥1/1000 do <1/100)

Rzadko

(≥1/10 000 do < 1/1000)

Bardzo rzadko

(<1/10 000)

Częstość nieznana

Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Mechanizm działania fenofibratu polega na indukcjireceptora PPARα, prowadzi to do zwiększenia lipolizy poprzez aktywację lipazy lipoproteinowej, a także do spadku produkcji apoproteiny C-III i zwiększenia wytwarzaniaapoprotein A-I i A-II.

Opisany etapy działania leku powodują:

• spadek stężenia frakcji LDL i VLDL (od 20% do 35%);
• zwiększenie stężenia frakcji HDL (od 10% do 30%);
• zmniejszenie stężenia trójglicerydów (od 40% do 55%).

Fenofibrat może odpowiadać za spadek stężenia kwasu moczowego, co jest korzystne dla pacjentów cierpiących na hiperurykemię. Lek wykazuje również aktywność antyagregacyjną.